Макролиди
увод
Макролиди су антибиотици који су пре свега ефикасни против интраћелијских бактерија, тј. Бактерија које инфилтрирају различите телесне ћелије. На пример, макролиди се могу користити против разних патогена против којих, на пример, пеницилини и цефалоспорини нису ефикасни. Дејство макролида заснива се на чињеници да инхибирају репродукцију бактерија (бактериостатски) и на тај начин зауставити ширење бактеријске инфекције.
Прочитајте више о овој теми на: Антибиотици
Индикације за макролиде
Индикације за терапију макролидима су (као и код свих осталих антибиотика) инфекције бактеријским патогенима. Као класа антибиотика, макролиди су посебно ефикасни против бактерија које се „крију“ у сопственим ћелијама тела. Макролиди се могу нарочито користити против бактерија из групе хламидија или микоплазме. Хламидија је бактерија која углавном узрокује инфекције гениталних органа. С друге стране, микоплазме имају тенденцију насељавања у дисајним путевима.
Прочитајте више о овој теми на: Хламидијска инфекција
Макролиди делују и против такозваних грам-негативних бактерија. То су бактерије које користе посебну методу бојења (Грло обојење) не мрља. Укључују врсте бактерија као што су Легионелла (оне обично узрокују упалу плућа) и Неиссериа (типични узрочници за сексуално преносиве болести и менингитис). Али такође грам-позитивне бактерије (које се могу обојати бојом по Граму), попут стрептокока, могу се лечити макролидима. Стрептококи могу изазвати тонзилитис у контексту шарлатске грознице или упале меког ткива, отитиса и менингитиса.
Макролиди су тако група антибиотика која је ефикасна против великог броја бактеријских инфекција. Генерално, макролиди су погодни против готово свих респираторних болести. Такође се користе против многих сексуално преносивих болести и бактеријских кожних болести. Важно је напоменути да се ентеробактерије (које се углавном налазе у дигестивном тракту) не могу лечити макролидима. Због тога макролиди нису погодни за лечење инфекција мокраћних путева и инфекције мокраћног бешике.
Активни састојак и ефекат
Учинак макролида заснован је на инхибицији у стварању различитих протеина бактерија. За стварање ових бактеријских протеина потребни су такозвани рибосоми. То су велике структуре на које је преведен генетски материјал бактерија. Макролиди се причвршћују за рибосоме и на тај начин спречавају спајање других риболовних материја које су потребне за превод овог генетског материјала.
Ово зауставља стварање протеина у бактерији. Бактерије не могу репродуцирати свој генетски материјал и раст ћелија се зауставља. Поред тога, не могу се развити нове бактерије. Овај механизам омогућава лечење бактеријских инфекција макролидном терапијом. Активни састојци који се користе су еритромицин, азитромицин, кларитромицин и роцитромицин.
Последице
Главне нуспојаве макролида су ефекти на јетру. Лечење макролидима може оштетити ћелије јетре. Што је већа доза активног састојка, већа је вероватноћа да ће доћи до оштећења. То је углавном због чињенице да се макролиди метаболишу у јетри и такође се излучују преко јетре. Због тога се макролиди накупљају у јетри. Прекомерни активни нивои могу постати токсични за ћелије јетре и оштетити их.
Остале нежељене ефекте углавном погађају срце. Тамо се продужава такозвано КТ време које може довести до поремећаја срчаног ритма. Конкретно, особе са већ постојећим срчаним болестима треба лечити пажљиво или их уопште не узимају макролиди.
Остали нежељени ефекти макролида настају услед дејства против бактерија. Лечење макролидима не само да спречава раст бактерија које узрокују инфекцију. Макролиди такође утичу на природну флору коже и црева, коју такође чине бактерије. Због тога терапија може довести до нежељених ефеката у дигестивном тракту као што су мучнина, повраћање, пролив, као и болови у трбуху и грчеви. Нежељени ефекти на кожи често постају приметни тек када је имуни систем ослабљен. Ако су макролиди убијени заштитне микробе коже, други патогени попут гљивица могу се населити на кожу и тамо довести до гљивичних инфекција.
Прочитајте више о овој теми на: Нежељени ефекти антибиотика
интеракција
Интеракције између макролида и других лекова углавном се могу пратити до његовог утицаја на одређени ензим у метаболизму јетре. Ово је ензим ЦИП3А4, који игра велику улогу у преради многих супстанци.
Учинак ЦИП3А4 макролиди инхибирају и успоравају. То утиче на лекове као што су статини (уживачи масноће), стероиди, контрацепцијска пилула, кортизон, имуносупресиви (лекови који смањују имуни систем), психотропни лекови (лекови који се користе за психолошка обољења) и многе друге супстанце у вашем метаболизму . Неки се лекови разграђују брже него иначе, а други се задржавају у организму посебно дуго времена. Интеракције са соком од грејпфрута могу се покренути и путем ЦИП3А4.
Контраиндикације - Када се макролиди не смеју давати?
Макролиди се нарочито не смеју давати ако постоји алергија на активни састојак. Макролиди се не смеју давати чак и ако постоје нетолеранције на друге супстанце садржане у леку. Постоје и друге контраиндикације, на пример, за болести јетре. Пошто се макролиди метаболизирају у јетри и тамо могу заузврат да оштете, макролиди се не смеју узимати код тешких јетрених обољења. Ако је потребно, макролиди се могу давати у знатно нижој дози за оштећење јетре, али је боље пребацити се на друге групе антибиотика.
дозирање
Дозирање макролида зависи од групе макролида, основне инфективне болести и, ако је применљиво, телесне тежине особе која се лечи. Јачина болести такође може играти улогу у дози; такође постоје различите дозе за давање у облику таблета и администрацију преко вене (интравенски) користи се.
Еритромицин се прописује у максималној дози од 4 г дневно. Стандардна доза преко вене је 1 г два пута (= 1000 мг), у облику таблета обично се узима три мг дневно. Азитромицин се, с друге стране, узима само једном дневно, обично по 500 мг. Кларитомицин се може узимати два пута дневно, доза може бити између 250 и 500 мг по таблети. Дозирање мора бити прилагођено, посебно ако је јетра оштећена. Ако је јетра оштећена превише, макролиди се не смеју користити.
Цена
Цена за макролиде не може се одредити на све стране. Углавном зависи од облика давања (таблете или раствор за давање путем вена). Доза и величина паковања такође играју улогу, као и тачна група макролида садржаних у препарату. Макролиди захтевају рецепт и због тога се могу купити само у апотекама на рецепт. У правилу доспева само накнада на рецепт у износу од 5 евра, преостали трошкови покривени су здравственим осигурањем.
У случају интравенског лечења макролида (примјена антибиотика у вену), лек се обично не мора куповати у апотеци. Уместо тога, лечење се одвија, на пример, као део боравка у болници. У овом случају здравствено осигурање покрива пуне трошкове антибиотске терапије макролидима.
Макролиди и алкохол - да ли су компатибилни?
Макролиди - попут већине антибиотика - углавном се метаболишу у јетри и потом излучују преко јетре. Ово може довести до интеракције уз истовремено конзумирање алкохола и терапију макролидима. Тако макролиди и алкохол не иду добро заједно.
Алкохол се такође мора метаболизовати у јетри. Због тога материје могу утицати једна на другу. На пример, активни нивои макролида могу да се повећају, јер алкохол у организму успорава разградњу активног састојка. Изнад свега, ово повећава споредне ефекте макролида и може чак довести до симптома тровања због прекомерно високих нивоа активних тела у организму. Поред тога, разградња макролида и алкохола може се успорити, због чега се може достићи висок ниво алкохола у крви чак и ако је мала конзумација алкохола.
Алтернатива
Алтернатива макролидима обично нуде други антибиотици. На пример, многе бактеријске болести могу се лечити пеницилинима, цефалоспоринима или флуорокинолони. Међутим, ефикасност различитих класа антибиотика варира за различите групе бактерија.
Макролиди се углавном користе када антибиотици са мање нуспојава као што су пеницилини и цефалоспорини више нису ефикасни. Као алтернатива макролидима често су доступни и други високо ефикасни антибиотици, попут флуорокинолона или карбапенема.
Да ли се може узимати током трудноће и дојења?
Нема довољно података о примјени различитих макролида током трудноће и дојења да бисмо могли дати посебну изјаву о уносу. Није коначно разјашњено да ли се активни састојци могу пренијети на дете преко постељице (плаценте) током трудноће. Такође није познато да ли се макролиди могу пренети детету кроз мајчино млеко. Поред тога, није разјашњено да ли ће активни састојци, уколико дођу до нерођеног или дојеног детета, такође наштетити. Из тог разлога, макролиде треба узимати само током трудноће и дојења након пажљивог одмеравања користи и ризика.
Прочитајте више о овој теми на: Антибиотици у трудноћи и Антибиотици током дојења
Делотворност таблете са макролидима
Ако се макролиди и пилула узимају истовремено, ефикасност пилуле може се погоршати. Међутим, тачна изјава о ефикасности пилула не може се дати у вези са макролидима, јер нису сви макролиди тестирани на све активне састојке различитих пилула. Међутим, неке студије су откриле да је пилула мање ефикасна када се користи са макролидима. Стога треба претпоставити да је ефикасност пилула смањена и истовремено узимајући макролиде. Због тога је потребно користити додатну методу контрацепције за време уноса антибиотика.
