Нежељени ефекти бисфосфоната

увод

Синоним: дифосфонати

Бисфосфонати су хемијска једињења која имају две фосфатне групе и користе се као лек који се узима у облику таблета или као раствор за инфузију.

У свакодневној клиничкој пракси бисфосфонати су тренутно најчешће прописани лекови за лечење остеопоротских промена на костима.

Поред ове класичне индикације, лекови који садрже бисфосфонат, попут алендронске или етидронске киселине, користе се у терапији Пагетове болести и лечењу коштаних метастаза и мултиплог мијелома.

Бисфосфонати углавном имају врло ниску биорасположивост. Након оралне примене, само 1 до 10% активног састојка се апсорбује кроз цревне слузокоже. Од овог, већ малог удела, само 20 до 50% допире до кости и тамо се може акумулирати. Остатак се излучује непромењен путем бубрега и црева.

Поред тога, разна храна и фармацеутске супстанце узрокују додатно смањење доступне количине бисфосфоната. У опсежним студијама примећено је смањење концентрације бисфосфоната у опсегу до 40%. Из тог разлога се морају узимати строги захтеви приликом узимања алендронске киселине. Бисфосфонати се морају узимати на празан стомак пола сата пре доручка.
Поред тога, требало би да направите паузу од најмање 30 до 60 минута између узимања бисфосфоната и других лекова. Да бисте побољшали апсорпцију активног састојка, бисфосфонате треба прогутати чашом воде из пипе (то одговара око 200 мл).

Иако се бисфосфонати накупљају у организму у тако малој дози, њихова медицинска употреба има низ нежељених ефеката. Незнатан број пацијената пати од нелагодности гастроинтестиналног тракта када узимају бисфосфонате. Изнад свега, мучнина, повраћање и јака дијареја су међу најчешћим нуспојавама бисфосфоната.

Следеће нуспојаве могу се појавити:

Пошто бисфосфонати формирају комплексе са калцијумом, лекови који садрже бисфосфонате могу изазвати нежељене ефекте. На пример:

• низак ниво калцијума у ​​крви (Хипокалцемија)
• Квар минерализације костију до омекшавања костију (остеомалација).
• Развој бубрежне инсуфицијенције, нарочито када се бисфосфонати прекомерно примењују интравенски.
• Стравична компликација лечења бисфосфонатима је развој некрозе у пределу вилице (Остеонекроза). Повећана учесталост атипичних прелома бедара (Преломи бедрене осовине) пријављени током дуготрајне терапије бисфосфонатима.

Остале могуће нуспојаве су гастроинтестиналне тегобе (гастроинтестинални нуспојаве) како:

• мучнина
• Повраћати
• бол у стомаку
• Пролив (Пролив)
• Езофагитис (Езофагитис) или
• Стварање чирева (улцерација)

Многи пацијенти такође развијају симптоме попут узимања бисфосфоната

• главобоља
• Потешкоће са гутањем
• јак свраб
• Губитак косе (тачан узрок још није познат)

Ретке нуспојаве бисфосфоната су:

• осип по кожи
• Вртоглавица и
• Промене у крвној слици

Ризик за појаву ових нежељених ефеката може се смањити узимањем пуно течности и одржавањем усправног држања неко време након гутања.

Карцином дојке и бисфосфонати

Карцином дојке није споредни ефекат терапије бисфосфонатима, већ подручје примене. Бисфосфонати се често користе код пацијената са карциномом дојке. Првенствено зато што многе жене оболеле од карцинома дојке морају да се подвргну хормонском третману, што, међутим, значајно смањује стабилност костију. Каже се да бисфосфонати то супротстављају.

Недавне студије такође пружају почетне индикације да бисфосфонати могу спречити даље ширење ћелија рака у коштаној сржи. За сада, међутим, не постоје велике научне студије које би дефинитивно потврдиле ефекат бисфосфоната на садрже туморе у коштаној сржи.

Губитак косе бисфосфонатима?

Губитак косе није симптом на листи могућих штетних ефеката бисфосфоната.

Борова некроза као споредни ефекат бисфосфоната

Некроза чељусти која је повезана са бисфосфонатом је страшан ефекат терапије бисфосфонатима. Некроза вилице је смрт вилице и меког ткива.
Интеракција између уноса бисфосфоната и улаза за бактерије у уста (тј. Отворене ране, на пример након уклањања зуба) требало би да доведе до повећане учесталости некрозе бора. Такве улазне тачке могу бити упала, али и свеже хируршке ране или мале ране настале услед неправилно постављања протеза.Сматра се да је интеракција између лека и бактерија могући окидач за смрт дела вилице, названог некроза чељусти.

Овде су делови кости вилице изложени и не зарастају недељама. Симптоми укључују јаку бол, упалу, апсцес и фистуле и лош задах. У израженим случајевима могу се јавити преломи вилице.

Посебно код пацијената са одређеним типовима метастаза рака или костију којима се бисфосфонати дају у облику инфузије кроз вену, ризик од развоја некрозе вилице значајно се повећава.

Главне терапијске опције су редовно испирање уста, пажљива орална хигијена и локална и системска (у целом телу) антибиотска терапија, али процес зарастања је често дуготрајан. Обично је потребно хируршко уклањање мртвог коштаног материјала под опћом анестезијом и зашивањем ране.
Да би се спречила некроза чељусти што је могуће ефикасније, потребно је консултовати стоматолога пре почетка терапије бисфосфонатима. Ово може очистити било које жаришта инфекције у предјелу уста и тако отежати улазак бактерија. Редовна и пажљива орална хигијена такође игра важну улогу.

Пацијенти који примају бисфосфонате инфузијом треба да имају на уму да стоматолошке интервенције попут вађења зуба или имплантације треба изводити тек након завршетка терапије бисфосфонатима.

Нежељени ефекти на бубрег

Пошто се бисфосфонати пре или касније излучују путем бубрега, њихова употреба код тешког оштећења бубрега није индицирана.

Међутим, то се не односи на све активне састојке. За неке је прилагођавање дозе довољно у случају бубрежне инсуфицијенције. На пример, неки од бисфосфоната Золедронска киселина, токсични су за бубрег. Ако овај препарат узимају пацијенти са оштећеном функцијом бубрега, ризик од затајења бубрега веома се повећава.